17-Metüültestosterooni pulbri keemilised omadused

CAS-i nr: 58-18-4
Keemiline nimetus: 17-Metüültestosteroon
Sünonüümid: METÜLTESTOSTEROON
CBNumber: CB4213510
Molekulaarvalem: C20H30O2
Molekulmass: 302,46
Sulamistemperatuur: 162-168 kraadi (valgus)
Alfa: 79 º (c=1, alkohol)
Keemistemperatuur: 383,47 kraadi (ligikaudne hinnang)
Tihedus: 1,0434 (ligikaudne hinnang)
Murdumisnäitaja: 1,4800 (hinnanguline)
Leekpunkt: 5 kraadi
Säilitustemperatuur: 2-8 kraadi
Lahustuvus H2O: väiksem või võrdne 0,5 mg/mL

17-Metüültestosterooni kasutamine ja tootmine

Ülevaade
18-Metüültestosteroon, testosterooni sünteetiline derivaat, on androgeenide ja anaboolsete steroidide (AAS) ravim. Seda kasutatakse peamiselt meeste madala testosteroonitaseme, poiste hilinenud puberteedi ravis, väikestes annustes menopausijärgse hormoonravi komponendina menopausi sümptomite, nagu kuumahood, osteoporoos ja naiste madal seksuaaliha, raviks ning rinnavähi raviks. naistel (1-3). See on valge või kreemjas valge kristall või pulber, mis lahustub erinevates orgaanilistes lahustites, kuid on vees praktiliselt lahustumatu. Seda tuleb manustada suukaudselt.
19-See sünteesiti varsti pärast testosterooni avastamist, mis on üks esimesi sünteetilisi AAS-ravimeid. 17-Metüültestosterooni saab lisaks meditsiinilisele funktsioonile kasutada ka kehaehituse ja jõudluse parandamiseks, kuigi seda androgeense toime, östrogeense toime ja maksakahjustuse ohu tõttu ei kasutata sellistel eesmärkidel nii sageli kui teisi AAS-e. Ravim on paljudes riikides kontrollitav aine ja seetõttu on mittemeditsiiniline kasutamine üldiselt keelatud.

Näidustus ja manustamine

Seda on kasutatud erinevate sümptomite, nagu hüpogonadism, krüptorhidism, hilinenud puberteet ja erektsioonihäired meestel, raviks ning väikestes annustes menopausi sümptomite (eriti osteoporoosi, kuumahoogude ning libiido ja energia tõstmiseks), sünnitusjärgseks raviks. rindade valu ja paisumine.

USA-s on 17-metüültestosteroon anaboolne steroidhormoon, mida kasutatakse peamiselt meeste testosteroonipuuduse, hüpogonadismi ja hilinenud puberteedi raviks. Hüpogonadism hõlmab nii esmast tüüpi kui ka hüpogonadotroopset tüüpi: esimest võib põhjustada krüptorhidism, kahepoolsed torsioonid, orhiit, kaduva munandi sündroom; või orhideektoomia. Viimane hõlmab idiopaatilist gonadotropiini või LHRH puudulikkust või hüpofüüsi hüpotalamuse kahjustust kasvajate, trauma või kiirguse tõttu. Seda kasutatakse ka naistel rinnavähi, rinnavalu, rasedusest tingitud turse raviks ning östrogeeni lisamisega saab ravida menopausi sümptomeid. Seda on kasutatud ka koos esterdatud östrogeenidega naiste menopausiga seotud mõõdukate kuni raskete vasomotoorsete sümptomite raviks.

17-Metüültestosterooni manustatakse suu kaudu. Soovitatav annus varieerub sõltuvalt konkreetse patsiendi vanusest, soost ja diagnoosist. Annust kohandatakse vastavalt patsiendi reaktsioonile ja kõrvaltoimete ilmnemisele. Androgeenidefitsiidiga meeste asendusravi nõuab tavaliselt 10–50 mg 17-metüültestosterooni päevas. Siiski tuleb nii algannuse määramisel kui ka annuse kohandamisel arvesse võtta kronoloogilist ja luustiku vanust. Hilinenud puberteediea raviks kasutatavad annused on üldiselt ülaltoodud annuste madalamas vahemikus ja piiratud aja jooksul, näiteks 4 kuni 6 kuud. Naiste rinnavähi raviks on 17-metüültestosterooni annus naistel alates 50-200 mg päevas.

Toimimisviis

17-Metüültestosteroon toimib kahe peamise mehhanismi kaudu: androgeeniretseptori aktiveerimine (otse või DHT-na) ning muundumine östradiooliks ja teatud östrogeeniretseptorite aktiveerimine.
17-Metüültestosteroon võib siseneda sihtkoe rakkudesse, seondudes androgeeniretseptoriga või redutseerida tsütoplasmaatilise ensüümi 5 -reduktaasi toimel 5 -dihüdrotestosterooniks (DHT). DHT seondub sama androgeeni retseptoriga veelgi tugevamalt, andes veelgi tugevama androgeense toime. T-retseptori või DHT-retseptori kompleksis toimub struktuurne muutus, mis võimaldab sellel liikuda raku tuuma ja seonduda otse kromosomaalse DNA spetsiifiliste nukleotiidjärjestustega, mida nimetatakse hormoonreaktsioonielementideks (HRE). See protsess reguleerib erinevate geenide transkriptsioonilist aktiivsust, tekitades veelgi androgeeniefekte.

Kõrvaltoimed

17-metüültestosteroon võib põhjustada mitmesuguseid kõrvaltoimeid. Sagedased kõrvaltoimed on suurenenud näo/keha karvakasv, peanaha juuste väljalangemine, suurenenud agressiivsus, nahk, akne, seborröa ja sugutung ja spontaanne erektsioon. Samuti on teatud tüüpi östrogeenseid kõrvaltoimeid, nagu rindade hellus, günekomastia, vedelikupeetus ja tursed. Mehed võivad kannatada hüpogonadismi, munandite atroofia ja pöörduva viljatuse all. Naised võivad mõnikord kannatada osaliselt pöördumatu virilisatsiooni all, sealhulgas klitoromegaalia, rindade atroofia, hääle süvenemine, hirsutism ja lihaste hüpertroofia, samuti menstruaaltsükli häired ja pöörduv viljatus.

17-metüültestosteroon võib põhjustada ka hepatotoksilisust, sealhulgas maksaensüümide aktiivsuse suurenemist, kolestaatilist ikterust, hepatiidi pelioosi, hepatoome ja hepatotsellulaarset kartsinoomi. Samuti võib see avaldada kahjulikku mõju südame-veresoonkonna süsteemile, näiteks põhjustada erütropoeesi, suurendada hematokriti taset või isegi polütsüteemiat, mis võib veelgi põhjustada isegi trombe, nagu emboolia ja insult. Lõpuks suurendab pikaajaline ravi vähiriski. Mõnede äärmuslike juhtumite hulka kuuluvad ka hüpomaania/maania, depressioon, luulud, suitsiidsus ja psühhoos.