Fenatsetiin

Põhiteave

 

Toote nimetus: fenatsetiini pulber

Varjunimi: para-atsetofenetidiid

CAS-i nr: 62-44-2

Spetsifikatsioon: farmaatsia klass, USP42 EP9.{2}} Standardne

Tihedus: 1.0±0,1 g/cm3

Keemistemperatuur: 323,6±44.0 kraadi 760 mmHg juures

Sulamistemperatuur (oC): 133-136 kraadi (valgus)

Molekulaarvalem: C10H13NO2

Molekulmass: 179,216

Leekpunkt: 149,5±28,4 kraadi

Täpne mass: 179.094635

Fenatsetiinil ja fenatsetiini sisaldavatel toodetel on loommudelis näidatud kantserogeneesi kõrval- ja järelmõju. Inimestel on paljudes juhtumite aruannetes seostatud fenatsetiini sisaldavate toodetega uroteeli kasvajaid, eriti neeruvaagna uroteeli kartsinoomi. Ühes tulevases seerias seostati fenatsetiin suurenenud surmariskiga uroloogiliste või neeruhaiguste, vähktõve tõttu ja südame-veresoonkonna haiguste tõttu. Lisaks võib glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkusega inimestel selle ravimi võtmise ajal tekkida akuutne hemolüüs või vererakkude lahustumine. Äge hemolüüs on võimalik patsientidel, kellel tekib IgM-reaktsioon fenatsetiinile, mis viib immuunkomplekside tekkeni, mis seonduvad veres erütrotsüütidega. Erütrotsüüdid lüüsitakse seejärel, kui kompleksid aktiveerivad komplementsüsteemi.

Fenatsetiini palavikuvastane ja valuvaigistav toime on sarnane "atsetüülsalitsüülhappega". Seda kasutatakse peamiselt palavikuvastase ja valuvaigistina. Mõju on aeglane ja kauakestev. Sellel on hea ravitoime peavalu, neuralgia, artralgia ja palaviku ravis. Kuid selle reuma- ja põletikuvastane toime on nõrk. Ülemäärased annused võivad põhjustada methemoglobineemiat ja põhjustada kehas hüpoksiat. Pikaajaline ravim võib kahjustada neere ja isegi põhjustada nibu nekroosi. Seda tuleks kasutada ettevaatusega. Mürgiste kõrvalmõjude ja teiste samalaadsete ravimite kiire arengu tõttu on ravimi kasutamine lõpetatud üksi, kuid seda kasutatakse toorainete ja muude ravimite liitpreparaadina.

Fenatsetiin on valge kristalne pulber keemilise koostisega C10H13NO2. Selle töötas esmakordselt välja Harmon Northrop Morse 1878. aastal. Lisaks valuvaigistavatele omadustele on seda kasutatud ka palavikualandajana, reumatoidartriidi raviks ja roietevahelise neuralgia raviks, mis on haruldane haigus, mis põhjustab valu närvid ribide ümber. See oli üks esimesi valuvaigisteid, mida ei saadud oopiumist, kuid millel puudusid samal ajal põletikuvastased omadused.

Fenatsetiin saadakse p-aminofenetüüleetri atsetüülimisel. Kuumutage benseeni, atseetanhüdriidi ja p-aminofenetüüleetri segu õlivannil aseotroopseks 4 tunniks. Pärast reaktsiooni lõppemist reagent jahutatakse, et sadestada fenatsetiin, mis filtreeritakse, pestakse külma benseeniga ja kuivatatakse. Fenatsetiini saagis on teoreetiline kogus. 86% sellest. Samuti võib see lahustina kasutada benseeni asemel äädikhapet. Kuumuta 40% lahjendatud äädikhape keemiseni. Pange p-aminofenetüüleeter sisse. Destilleerige vesi ära ja lisage jää-äädikhapet, kui temperatuur tõuseb 150 kraadini. Keeda püstjahutiga 1 tund ja jätka aurutamist. Oodake, kuni temperatuur tõuseb üle 15{13}} kraadi, proovige ja määrake vaba aminobenseen dietüüleeter. Lisage äädikhappe anhüdriid vastavalt jääkaminofenüületüüleetri kogusele, kuumutage tagasijooksul 0,5 tundi. Kontrollige lõpp-punkti. Pärast läbimist vabastage rõhk, taastage äädikhape, kuni aminosisaldus on alla 0,046 ja happesisaldus alla 0,2%. Seejärel viiakse reaktsioon hüdrauliliselt kuuma rafineeritud emalahusesse, segage ja alandage temperatuur 40 kraadini ja filtreerige, et saada toorfenatsetiin. Lisage toorfenatsetiinile keev vesi või rafineeritud emalahus, seejärel kuumutage ja segage lahustumiseks. Reguleerige filtraat happega pH väärtuseni 4.{17}}.7, lisage aktiivsüsi ja naatriumtiosulfaat, et segada värvitumaks. Jahutage filtraat kristalliseerumiseks ja tsentrifuugige filtrit läbi kuiva õhuvoolu, et saada fenatsetiin.

Fenatsetiini võib saada ka atsetaminofeeni ja naatriumetoksiidi toimel. Esmalt lisage naatriumetoksiidile p-atseetamidofenool. Seejärel lisage aeglaselt etüüljodiid, kuumutage püstjahutiga 1 tund, jahutage ja filtreerige. Saadud toorprodukt lahustatakse etanoolis. Pärast filtreerimist lahjendatakse filtraat kuuma veega, seejärel jahutatakse, filtreeritakse ja kuivatatakse, et saada fenatsetiin. Fenatsetiini väljund moodustab 80% teoreetilisest kogusest.

Fenatsetiin on atsetaniliidne palavikuvastane ja valuvaigisti. Fenatsetiinil on kerge ja püsiv palavikuvastane ja valuvaigistav toime. Fenatsetiini palavikuvastane toime on sarnane aspiriiniga, kuid valuvaigistav toime on nõrgem. Fenatsetiinil on vähe põletikuvastast, reumavastast ja trombotsüütide agregatsioonivastast toimet. Phenacetin'i suurema toksilisuse ning samalaadse toimega ja väiksema toksilisusega paratsetamooli asendamise tõttu ei kasutata Phenacetin enam üksinda. Fenatsetiini kasutatakse ainult aspiriini, aminopüriini ja barbituraatidega kombineeritud preparaatides.

Fenatsetiini palavikuvastane toime on tugevam kui valuvaigistav toime. Fenatsetiini tugevus on samaväärne aspiriini omaga. Fenatsetiin ja selle metaboliit paratsetamool omavad palavikku alandavat toimet. Seda seetõttu, et kui fenatsetiin ei saa ensüümi inhibiitoritega muuta paratsetamooliks, võib fenatsetiin siiski avaldada märkimisväärset palavikuvastast toimet. Seetõttu ei põhjusta fenatsetiini palavikuvastast toimet, mis ilmneb pärast fenatsetiini manustamist, ainult selle toimeaine paratsetamool. Fenatsetiini kerge valuvaigistav toime säilib üldiselt 3-4 tundi. Fenatsetiini sünergistlik toime koos salitsüülhappega suurendab valuvaigistavat toimet. Kliiniliselt kasutatakse fenatsetiinit peamiselt väikeloomade palavikuvastaseks ja valuvaigistiks. Fenatsetiin on ka üks APC tablettide komponente.

Kuum tags: fenatsetiin, Hiina fenatsetiini tarnijad