Exemestane pulber
Kiire üksikasjad:
Toote nimi: Exemestane, aromasiini pulber
CAS: 107868-30-4
Molekulaarne valem: C20H24O2
Molekulmass: 296,4
Puhtus: 99%
Välimus: valge pulber
Füüsiline vorm: kindel
Sulamispunkt: 155.13aac
Ladustamise temperatuur: toatemperatuur
Pool elu: 24 tundi
Levinud annused: 12,5 mg päevas
Avastusaeg: 2 nädalat
Ravimiklass: suukaudne antistrogeen
Exemestane'i pulbrisaade:
Kirjeldus
ExemeStane, keemiline nimi 6- metyleneandrosta -1, 4- diene -3, 17- dione, kaubanimi aromasein, on kolmanda põlvkonna aromataasi inhibiitor arenenud farmacia by farmacia ja upjoin. Esmakordselt heaks kiideti see Ühendkuningriigis turunduse jaoks 1999. aasta aprillis ning see on käivitatud Ameerika Ühendriikides, Saksamaal, Šveitsis, Kanadas ja Põhjamaades. Seda kasutatakse peamiselt kaugelearenenud rinnavähi ravis menopausijärgsetel naistel. Selle toimemehhanism on pöördumatu seondumine aromataasi substraadi sidumiskohaga, inaktiveerides aromataasi ja vähendades sellega östrogeeni taset plasmas. Eksemestaanil on tugev ja spetsiifiline aromataasi pärssiv toime. Östrogeenist sõltuva rinnavähiga menopausijärgsete naiste teise ja kolmanda rea ravina on see kasvaja kokkutõmbumise, pikaajalise ellujäämise määra ja haiguse stabiilsuse määra osas parem standardravi, millel on vähe kahjulikke reaktsioone, näidates häid rakenduste väljavaateid.
Farmakoloogiline tegevus
Rinnavähirakkude kasv võib sõltuda östrogeeni olemasolust. Postmenopausis naiste ringluses olev östrogeen (östroon ja östradiool) muundatakse neerupealiste ja munasarjade perifeersetes kudedes aromataas androgeenidest (Androstedione ja testosterooni). Östrogeeni tootmise ennetamine aromataasi pärssimisega on menopausijärgse hormoonist sõltuva rinnavähi efektiivne selektiivne ravi. Exemestane on pöördumatu steroidide aromataasi inaktivaator. See on struktuurilt sarnane Androstediooniga, ensüümi loomuliku substraadiga ja on aromataasi pseudo-substraat. See võib ensüümi inaktiveerida, sidudes pöördumatult oma aktiivse saidiga, vähendades seeläbi oluliselt östrogeeni taset postmenopausis naiste vereringes, kuid sellel ei ole olulist mõju kortikosteroidide ja aldosterooni biosünteesile adrenaalsetes näärmetes. Kontsentratsioonil 600 korda suurem kui aromataasi inhibeeriv kontsentratsioon, ei ole sellel steroidogeneesi raja teistele ensüümidele olulist mõju.
Rinnavähirakkude kasv võib sõltuda östrogeeni olemasolust. Postmenopausis naiste ringluses olev östrogeen (östroon ja östradiool) muundatakse peamiselt androgeenidest (androstedioonist ja testosteroonist) neerupealistes ja munasarjades aromataasi abil perifeersetes kudedes. Östrogeeni tootmise ennetamine, pärssides aromataasi, on efektiivne ja selektiivne meetod menopausijärgse hormoonist sõltuva rinnavähi raviks. Eksemestaan on pöördumatu steroidne aromataasi inaktivaator. See on sarnane struktuuriga ensüümi androstenediooni loodusliku substraadiga ja on aromataasi pseudo-substraadiga. See võib ensüümi inaktiveerida, sidudes pöördumatult oma aktiivse saidiga, vähendades seeläbi oluliselt östrogeeni taset postmenopausis naiste vereringes, kuid sellel ei ole olulist mõju kortikosteroidide ja aldosterooni biosünteesile adrenaalsetes näärmetes. Kontsentratsioonil 600 korda kõrgem kui aromataasi pärssiv kontsentratsioon, ei ole sellel steroidogeneesi raja teistele ensüümidele olulist mõju.
Näidustused ja kasutamine:
Exemestaan on aromataasi inhibiitor, mis on näidatud:
Östrogeeni-retseptori positiivse varajase rinnavähiga postmenopausijärgsete naiste adjuvantravi, kes on saanud kaks kuni kolm aastat tamoksifeeni ja mis on vahetatud Elemestaanile kokku, et lõppeda kokku viis järjestikust aastat kestnud hormonaalset ravi.
Seda ravimit kasutatakse teatud tüüpi rinnavähi (näiteks hormoonide retseptori-positiivse rinnavähi) raviks pärast menopausi. Exemestane'i kasutatakse ka vähi tagasi tulemise vältimiseks. Mõned rinnavähid kasvavad kiiremini loodusliku hormooniga, mida nimetatakse östrogeeniks. Eksemestaan vähendab keha valmistatud östrogeeni kogust ja aitab nende rinnavähkide kasvu aeglustada või ümber pöörata.
Annustamine ja administratsioon:
Soovitatav annus: üks 25 mg tablett üks kord päevas pärast sööki.
Kuum tags: Exemestane pulber, Hiina Exemestane pulbri tootjad, tarnijad, tehas
