Levamisoolvesinikkloriidi põhiteave
Toote nimetus: Levamisoolvesinikkloriid
CAS: 16595-80-5
MF: C11H13CIN2S
MW: 240,75
Sulamistemperatuur: 266-267 kraadi (valgus)
Lahustuvus: Vees hästi lahustuv, etanoolis (96%) lahustuv, metüleenkloriidis vähe lahustuv.
Välimus: Valge kuni peaaegu valge kristalne pulber

Levamisoolvesinikkloriid sobib erinevate imetajate leeliseliste fosfataaside inhibiitoriks.
- Soole leeliselised fosfataasid on vaid vähesel määral inhibeeritud
- Anthelmintilise toimega bioloogilise reaktsiooni modifikaator
- Merevaikdehüdrogenaasi stereospetsiifiline inhibiitor.
Näitab nii immunostimuleerivat kui ka immunosupressiivset toimet, olenevalt mitmest kontrollitavast tegurist. Väga tõhus askariaasi (konksussidega nakatumine) ravis. Kasulik kolorektaalse vähi kemoteraapias, võib-olla tänu IL-1 tootmise stimuleerimisele ja makrofaagide otsesele aktiveerimisele.
Levamisool Kirjeldus
Levamisool on sünteetiline imidasotiasooli derivaat, mida on laialdaselt kasutatud ussidega nakatumise ravis nii inimestel kui ka loomadel. Anthelmintikumina toimib see tõenäoliselt nematoodi nikotinergilise atsetüülkoliini retseptori sihikule. Immunomodulaatorina näib, et levamisool on immunostimulant, mis on näidanud, et see suurendab NK-rakkude ja aktiveeritud T-rakkude arvu patsientidel, kes saavad seda adjuvantselt koos 5FU-ga III staadiumi käärsoolevähi korral.
Levamisool toimib parasiitidevastase, immunomodulaatori ja adjuvandina kolorektaalse vähi korral. Levamisool taastab depressiivse immuunfunktsiooni, stimuleerides antikehade moodustumist ja suurendab T-rakkude vastust, stimuleerides T-rakkude aktivatsiooni ja proliferatsiooni.
Toimemehhanism
Levamisooli kui parasiitidevastase ainena toimemehhanism näib olevat seotud selle agnosiitliku toimega nematoodilihastes olevate L-alatüübi nikotiini atsetüülkoliini retseptorite suhtes. See agonistlik toime vähendab isaste võimet kontrollida oma reproduktiivlihaseid ja piirab nende võimet kopuleerida. Levamisooli kui vähivastase ravimi toimemehhanism kombinatsioonis fluorouratsiiliga ei ole teada. Levamisooli mõju immuunsüsteemile on keeruline. Ravim näib pigem taastavat allasurutud immuunfunktsiooni kui stimuleerivat vastust normaalsest kõrgemale tasemele. Levamisool võib stimuleerida erinevate antigeenide vastaste antikehade moodustumist, tugevdada T-rakkude reaktsioone, stimuleerides T-rakkude aktivatsiooni ja proliferatsiooni, võimendada monotsüütide ja makrofaagide funktsioone, sealhulgas fagotsütoosi ja kemotaksist, ning suurendada neutrofiilide liikuvust, adhesiooni ja kemotaksist.
Kasutab
Anthelmintilise toimega bioloogilise reaktsiooni modifikaator. Anthelmintikum (nematoodid); immunomodulaator.
Levamisoolvesinikkloriid on anthelmintikum. Levamisooli aktiivsus on umbes kaks korda kõrgem kui abstsitsiidil ning toksilisus ja kõrvaltoimed on väiksemad. Levamisool võib põhjustada ümarusside lihaste halvatust ja seejärel väljutada need väljaheitega. Seda kasutatakse peamiselt ussi- ja konksussivastase vahendina.
Ettevalmistus
Levamisoolvesinikkloriid valmistati ratseemilisest tetraimidasoolist lõhustamise, leelisanalüüsi ja soolaks hapestamise teel.
Dibensoüül-D-viinhapet keedetakse vees 40 min, hüdrolüüsitakse ja neutraliseeritakse naatriumhüdroksiidi lahusega pH väärtuseni 7,5 ning seejärel lisatakse ratseemilisele tetraimidasoolile. Levamisool sadestatakse bisbensoüülviinhappega soola tekitamise teel. Pärast eraldamist lisage naatriumhüdroksiidi lahus pH-le =9 ja lagundage levamisool. Seejärel lahustati lahjendatud vesinikkloriidhappe lahuses, pärast värvitustamist aktiivsöega, filtraat kontsentreeriti peaaegu kuivaks ja kristalliseeriti atsetooni lisamise ja temperatuurini 0 °C jahutamisega. Filtreeriti ja kuivatati, et saada levamisoolvesinikkloriid.
Q & A
Kuum tags: levamisoolvesinikkloriid, Hiina levamisoolvesinikkloriidi tarnijad